349 华南理工大学 2017年攻读硕士学位研究生入学考试试卷 （试卷上做答无效，请在答题纸上做答，试后本卷必须与答题纸一同交回） 科目名称： 药学 综合 (满分 300分 ) 适用专业： 药学 （ 专硕 ） 共 9 页 第 1 页 一、名词解释：（ 共 10题，每题 4分，共 40分 ） 1. 先导化合物 2. 构效关系 3. 制剂学 4. 混悬液型 5. 固体分散技术 6. 定量限 7. 滴定度 8. 肝肠循环 9. ADMET 10. 抗生素 二、单项选择题 （共 40题，每题 3分，共 120分） 1. 具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（ ） A. 硝苯地平 B. 硝酸异山梨酯 C. 吉非罗齐 D. 利血平 2. 下列对脂水分配系数的叙述正确的是（ ） A. 药物脂水分配系数越大，活性越高 B. 药物脂水分配系数越小，活性越高 C. 脂水分配系数 在一定范围内 ， 药效最好 D. 脂水分配系数对药效无影响 3. 复方新诺明是由 _组成（ ） A. 磺胺醋酰与甲氧 苄啶 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 第 2 页 D. 盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 4. 药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ ） A. 硬药 B. 前药 C. 原药 D. 软药 5. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的 （ ） A. 奥沙西泮 B. 保泰松 C. 5-氟尿嘧啶 D. 肾上腺素 6. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ ） A. 盐酸吗啡 B. 盐酸美沙酮 C. 芬太尼 D. 喷他佐辛 7. 从结构上分析，克拉霉素属于（ ） A. -内酰胺类 B. 大环内酯类 C. 氨基糖苷类 D. 四环素类 8. 下列不正确的说法是 （ ） A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于吸收，无首过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 9. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ ） A. 炔诺酮 B. 炔雌醇 C. 地塞米松 第 3 页 D. 甲基睾酮 10. 在地塞米松 C-6位引入氟原子，其结果是 （ ） A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降 B. 作用时间延长，抗炎强度下降 C. 水钠潴留增加 ， 抗炎强度增强 D. 抗炎强度 不变 ， 作用时间延长 E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降 11. Noyes-Whitney溶出速度公式正确的是 （ ） A. dc/dt = DV (Cs-C)/Sh B. dc/dt = SD (Cs-C)/Vh C. dc/dt = Dh (Cs-C)SV D. dc/dt = Sh (Cs-C)/VD 12. 缓释、控释制剂的设计生物利用度，为普通制剂的（ ） A. 80%-120% B. 100%-120% C. 120%-140% D. 110%-130% 13. 胃内膨胀型滞留制剂：人的幽门功能 是作为机械阀门来控制体积较大颗粒物体的排除，通过剂型变大来延长胃内滞留时间，那么人幽门的直径为 （ ） A. 13.2 ± 5 mm B. 11.9 ± 4 mm C. 12.8 ± 7 mm D. 10.6 ± 8 mm 14. 时间依赖型结肠靶向释药系 统的生理基础，是食物在小肠段的转运时间相对恒定，通常为 （ ） A. 34 h B. 23 h C. 45 h D. 12 h 15. 生物 _的药物不适宜制成的缓释制剂（ ） A. 半衰期 > 1 h或半衰期 12 h C. 半衰期 16 h D. 半衰期 24 h 16. 缓释或控释制剂零级释放公式为（ ） A. Dm = CVKhd B. Dm = CVKtd C. Dm = CVhtd D. Dm = CV/Ktd 17. 水溶性高分子材料聚乙烯吡咯烷酮，主要用于体液药剂增稠剂，其英文缩写为（ ） A. PVC B. PVE C. PVA D. PVP 18. 成为靶向制剂应具备三个要素为 （ ） A. 载药量、控制释药以及无毒可生物降解 B. 定位浓集 、控制释药以及 包封率 C. 定位浓集 、控制释药以及无毒可生物降解 D. 缓释时间 、控制释药以及无毒可生物降解 19. 靶向药物制剂的药物相对 摄取率用下面那个公式表示 （ ） A. re = (AUCi)p/(AUCi)s B. te = (AUC)靶 /(AUCi)非靶 C. Ce = (Cmax)p/(Cmax)s D. Dm = (AUC)靶 /(AUCi)非靶 20. 人体免疫系统是体内一个特殊的能识别异己、排除异己物质的系统，下面那个不属于三大功能（ ） A. 免疫修复 B. 免疫保护 C. 免疫监视 D. 免疫稳定 21. 取供试品溶液，加稀硝酸使成酸性后，滴加硝酸银试液，生成白色沉淀，分离沉第 5 页 淀加氨试液即溶解。以上实验鉴别的是下列哪种物质 （ ） A. 托烷生物碱类 B. 酒石酸盐 C. 氯化物 D. 硫酸盐 E. 有机氟化物 22. 下列方法中用于光学异构体杂质检查的是 （ ） A. 紫外 -可见分光光度法 B. 红外分光光度法 C. 原子吸收分光光度法 D. 手性高效液相色谱法 E. 薄层色谱法 23. 阿司匹林与碳酸钠试液共热后，再加稀硫酸酸化，产生的白色沉淀是 （ ） A. 苯酚 B. 乙酰水杨酸 C. 水杨酸 D. 醋酸 E. 水杨酰水杨酸 24. 肾上腺素需检查的特殊杂质是 （ ） A. 对氨基苯甲酸 B. 酮体 C. 间氨基酚 D. 对氨基酚 E. 酮胺 25. 以下哪种方法是 水杨酸类药物呈色反应鉴别法 （ ） A. 三氯化铁呈色反应 B. 重氮化 -偶合反应 C. Vitali反应 D. 四氮唑反应 E. 茚三酮反应 26. ChP中收载的残留物溶剂检查法是 （ ） A. HPLC法 第 6 页 B. GC法 C. TLC法 D. TGA法 E. DSC法 27. 当注射剂中有抗氧化剂亚硫酸钠或亚硫酸氢钠时，不会被干扰的含量测定方法有（ ） A. 络合滴定法 B. 亚硝酸钠滴定法 C. 铈量法 D. 碘量法 E. 氧化还原滴定法 28. 以下不属于影响因素实验的是 （ ） A. 高温试验 B. 高湿度试验 C. 强光照试验 D. 破坏性试验 E. 稳定性试验 29. 可用于盐酸普鲁卡因的鉴别方法有（ ） A. 重氮化 -偶合反应 B. 还原反应 C. 氧化反应 D. 磺化反应 E. 碘化反应 30. HPLC法进行杂质检查不包括（ ） A. 面积归一化法 B. 不加校正因子的主成分自身对照法 C. 加校正因子的主成分自身对照法 D. 对照药物法 E. 外标法 31. 药理学是（ ） A. 研究药物代谢动力学的科学 B. 研究药物效应动力学的学科 第 7 页 C. 研究药物与 机体相互作用及其作用规律学科 D. 与药物有关的生理学科 E. 研究药物的学科 32. 在酸性溶液中弱碱性药物 （ ） A. 解离少，再吸收多，排泄慢 B. 解离多，再吸收少，排泄快 C. 解离少，再吸收少，排泄快 D. 解离多，再吸收多，排泄慢 E. 排泄速度不变 33. 促进药物生物转化的主要酶系统是 （ ） A. 细胞色素 P450酶系统 B. 葡萄糖醛酸转移酶 C. 单胺氧化酶 D. 辅酶 E. 排泄速度不变 34. 药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（ ） A. 药物 作用增强 B. 药 物代谢加快 C. 药物转运加快 D. 药物排泄加快 E. 暂时失去药理活性 35. 某药物半衰期为 10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为 （ ） A. 10小时左右 B. 20小时左右 C. 1天左右 D. 2天左右 E. 5天左右 36. 药物产生副作用的药理学基础是 （ ） A. 用药剂量过大 B. 药物作用选择性低 C. 患者肝肾功能不良 D. 血药浓度过高 第 8 页 E. 用药时间过长 37. 药物半数致死量（ LD50）是指 （ ） A. 致死量的一半 B. 评价新药是否优于老药的指标 C. 杀死半数病原微生物的剂量 D. 药物急性毒性 E. 引起半数动物死亡的剂量 38. 下面哪一个最确切地描述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程（ ） A. 作用于膜络氨酸激酶 B. 激活 G蛋白，进而激动或抑制腺苷酸环化酶 C. 扩散进入胞质，与胞内受体结合 D. 开放跨膜离子通道 E. 以上都不是 39. 下列哪种效应不是通过激动 M受体实现的 （ ） A. 心衰减慢 B. 胃肠道平滑肌收缩 C. 胃肠道括约肌收缩 D. 膀胱括约肌舒张 E. 虹膜括约肌收缩（缩瞳） 40. 青霉素过敏性休克一旦 发生，应立即注射（ ） A. 肾上腺皮质激素 B. 氯化钙 C. 去甲肾上腺素 D. 肾上腺素 E. 阿托品 三、简单题 （共 8题，每题 10分，共 80分） 1. 简述药物的脂水分配系数对药物生物活性的影响。 2. 解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。 3. 药物制剂按照给药途径如何分类及详细剂型。 第 9 页 4. 简述 透皮给药系统及其优点。 5. 药品质量标准分析方法验证主要包括哪些效能指标。 6. 简述原料药稳定性实验的目的和内容。 7. 零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点。 8. 治 疗慢性新功能不全的药物分类？主要代表药物有哪些？ 四、综合 题 （共 3题，每题 20分，共 60分） 1. 以青霉素和头孢菌素为例阐释 -内酰胺抗生素的结构特点，并简述如何合理使用抗生素？ 2. 什么是药物给药系统？其特点是什么？ 3. 请阐述药理学在新药研发中的作用和地位。