1 / 7 青岛大学 2016 年硕士研究生入学考试试题 科目代码： 349 科目名称： 药学综合 （共 7 页） 请考生写明题号，将答案全部答在答题纸上，答在试卷上无效 一、 名词解释 （ 12 小题，每小题 5 分，共计 60 分） 1、 非甾体抗炎药 2、 -内酰胺酶抑制剂 3、抗代谢药物 4、 Sesquiterpenoids 5、 Isoquinoline alkaloids 6、 Molisch reaction 7、 Solid dispersion 8、 Passive target-oriented preparations 9、 Target-oriented drug delivery system 10、含量均匀度 11、外标法 12、色谱分离度（ R） 二、 单项选择 （ 40 小题，每小题 1 分，共计 40 分） 1、 卡托普利 是 （ ） A、磷酸二酯酶抑制剂 B、 cGMP 蛋白激酶抑制剂 C、乙酰胆碱酯酶抑制剂 D、血管紧张素转化酶抑制剂 2、 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 （ ） A、布洛芬 B、萘普生 C、保泰松 D、双氯酚酸钠 3、 5-HT3受体拮抗 剂托烷司琼的结构中不包括下列哪个？ （ ） A、芳环 B、羰基 C、咪唑 D、碱性中心 4、 下面哪个药物的作用与酶有关 （ ） A、美托洛尔 B、奥美拉唑 C、氯贝胆碱 D、 普奈洛尔 5、 巴比妥类镇静催眠药嘧啶环 2-位羰基上的氧原子被（ ）取代、药物的起效更快 （ ） A、硫原子 B、碳原子 C、氮原子 D、氯原子 6、 麻黄碱分子有两个手性中心、四个异构体中活性最强的构型为 （ ） A、（ 1S， 2R） B、（ 1 R， 2 S） C、（ 1R， 2R） D、（ 1 S， 2 S） 7、 钙通道阻滞剂硝苯地平的活性必须基团为 （ ） A、四氢吡啶 B、二氢吡啶 C、哌啶 D、嘧啶 8、 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 （ ） A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、亚硝基脲类 D、硝基咪唑类 9、 青霉素结构中易被破坏的部位是 （ ） A、酰胺基 B、羧基 C、 -内酰胺环 D、苯环 10、磺胺类药物的抑菌作用是由于它能与细菌生长所必须的（ ）产生竞争作用，干扰了细菌的正常生长 （ ）A、苯甲酸 B、邻胺基苯甲酸 C、对硝基苯甲酸 D、对胺基苯甲酸 2 / 7 11、鉴别香豆素首选的显色反应是 （ ） A、 FeCl3反应 B、 Gibb,s 反应 C、 Bornträger 反应 D、异羟圬酸铁反应 E. AlCl3反应 12、含 3-羟基或 5-羟基或邻二酚羟基的黄酮不宜用下列哪种色谱法分离 ( ) A、硅胶 B、聚酰胺 C、氧化铝 D、葡聚糖凝胶 E、分配 13、在青蒿素的结构中，具有抗疟作用的基团是： （ ） A、羰基 B、过氧基 C、内酯环 D、 C10 位 H 的构型 14、属于齐墩果烷衍生物的是 （ ） A、人参二醇 B、薯蓣皂苷元 C、甘草次酸 D、雪胆甲素 E、熊果酸 15、区别甾体皂苷元 C25 位 S 构型，可根据 IR 光谱中的（ ）作为依据。 A、 B 带 >C 带 B、 A 带 >B 带 C、 D 带 >A 带 D、 C 带 >D 带 E、 A 带 >C 带 16、麻黄中生物碱的主要类型是 （ ） A、双稠哌啶类 B、有机胺类 C、异喹啉类 D、莨菪烷类 E、吲哚类 17、从苦参总碱中分离苦参碱和氧化苦参碱是利用二者 （ ） A、在水中溶解度不同 B、在乙醇中溶解度不同 C、在氯仿中溶解度不同 D、在苯中溶解度不同 E、在乙醚中溶解度不同 18、由毛花洋地黄苷 C 制备西地兰应采取 （ ） A、盐酸 -丙酮 B、 5%Ca(OH)2 C、 5%HCl D、 0.05mol/L HCl E、药材加硫酸铵水润湿，再水提取 19、下列最难被酸水解的是 （ ） A、大豆苷 B、葛根素 C、花色苷 D、橙皮苷 E、黄芩苷 20、提取原生苷时，要设法破坏或抑制酶的活性，为保持原生苷的完整性，常用的提取溶剂是 （ ） A、乙醇 B、酸性乙醇 C、水 D、酸水 E、碱水 21、哪种属于膜控型缓控释制剂 （ ） A、渗透泵型片 B、胃内滞留片 C、生物粘附片 D、溶蚀性骨架片 E、微孔膜包衣片 22、液体粘度随切应力增加不变的流动称为 （ ） A、塑性流动 B、胀性流动 C、触变流动 D、牛顿流体 E、假塑性流体 23、药筛筛孔目数习惯上是指（ ）上的筛孔数目 A、每厘米长度 B、每平方厘米面积 C、每英寸长度 D、每平方英寸面积 E、每市寸长度 24、比重不同的药物在制备散剂时，最佳的混合方法是 （ ） A、等量递加法 B、多次过筛 C、搅拌 D、将重者加在轻者之上 E、将轻者加在重者之上 25、噻孢霉素钠的等滲当量为 0.24，配制 3%的注射剂 500ml，需加氯化钠（ ）克。 3 / 7 A、 3.30 B、 1.42 C、 0.9 D、 3.78 E、 0.36 26、药物制成以下剂型后显效最快的是 （ ） A、口服片剂 B、硬胶囊剂 C、软胶囊剂 D、 DPI E、颗粒剂 27、已知某药物 水溶液在常温下的降解速度常数为 8.36×10-6/h，则其有效期为（ ）年。 A、 4 B、 2 C、 1.44 D、 1 E、 0.72 28 可用作缓释作用的包合材料是 （ ） A、 环糊精 B、 环糊精 C、 环糊精 D、羟丙基 -环糊精 E、乙基化 -环糊精 29、关于固体分散体叙述错误的是 （ ） A、固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系 B、固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率 C、利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化 D、能使液态药物粉末化 E、掩盖药物的不良嗅味和刺激性 30、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素不包括 （ ） A、稳定性 B、水溶性 C、油水分配系数 D、生物半衰期 E、 pKa 和解离度 31、下列药物的酸性强弱顺序正确的是 （ ） A、水杨酸苯甲酸阿司匹林 B、水杨酸阿司匹林苯甲酸 C、阿司匹林水杨酸苯甲酸 D、苯甲酸阿司匹林水杨酸 E、阿司匹林苯甲酸水杨酸 32、在较短时间内，在相同条件下，由同一分析人员连续测定所得结果的 RSD称为（ ） A、 Repeatability B、 Intermediate Precision C、 Reproducibility D、 Robustness E、 Stability 33、青蒿琥酯的体内活性代谢物是 （ ） A、青蒿素 B、双氢青蒿素 C、蒿甲醚 D、蒿乙醚 E、以上都不是 34、 HPLC 色谱 峰拖尾因子因子（又称对称因子）的计算公式是 （ ） A、 n=5.54(tR/Wh/2)2 B、 n=16(tR/W)2 C、 R = 2(tR2-tR1)/(W1+ W2) D、 R = 2(tR2-tR1)/(W1, h/2+ W2, h/2) E、 T = W0.05h / 2d1 35、钯离子比色法可以测定的药物是 （ ） A、丙磺舒 B、布洛芬 C、阿普唑仑 D、盐酸氯丙嗪 E、异烟肼 36、鉴别是 （ ） 4 / 7 A、 判断药物的纯度 B、 判断已知药物的真伪 C、 判断药物的均一性 D、判断药物的有效性 E、 确证未知药物 37、 维生素 A 采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为 （ ） A、 效价 (IU/g) B、 效价 (g/IU) C、 D、 E、 38、 我国商品青霉素中致过敏的杂质为 （ ） A、青霉烯酸 B、 青霉噻唑蛋白 C、青霉噻唑多肽 D、青霉噻唑蛋白与青霉素的聚合物 E、青霉噻唑多肽与青霉素的聚合物 39、 称取葡萄糖 10.00g，加水溶解并稀释至 100mL，于 20 用 2dm 测定管，测得溶液的旋光度为 +10.5°，求其比旋度 （ ） A、 52.5° B、 -26.2° C、 -52.7° D、 +52.5° E、 +105° 40、坂口 (Sakaguchi)反应可用于鉴别的药物为 （ ） A、雌激素 B、链霉素 C、维生素 B1 D、皮质激素 E、维生素 C 三、配伍题 （ 80 小题，每小题 1 分，共计 80 分） （备选答案在前，试题在后，每组若干题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。） 1-5 A、 阿瑞匹坦 B、螺内酯 C、 莫沙必利 D、 硫乙拉嗪 E、 多潘利酮 1、 NK1受体拮抗剂 2、 5-HT4受体激动剂 3、 醛固酮的竞争性抑制剂，阻断 Na -K 和 Na -H 交换 4、 多巴胺受体拮抗剂 5、 H1受体拮抗剂 6-10 A、 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B、 为 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 C、 为二氢叶酸合成酶抑制剂 D、 抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成 E、为 胞壁粘肽合成酶 抑制 剂 6、 喜树碱的作用机制是 7、 磺胺嘧啶的作用机制是 8、 硝酸益康唑的作用机制是 9、 甲氨蝶呤的作用机制是 10、 头孢菌素 C 的作用机制是 11-15 A、地塞米松 B、苯丙酸诺龙 C、 毛果芸香碱 D、 普罗加比 E、多奈哌齐 11、 糖 皮质激素类药物， 分子 结构 为泼尼松的 B 环引入氟原子， D 环引入甲基 12、同化激素，分子结构中有芳香烷酸酯键 13、 作用于 GABA (g/IU)1%cm1效价 E 1%cm1(IU/g)E效价 (IU/g)1%cm1效价 E5 / 7 14、 作用于 M 胆碱受体，为 M 胆碱受体激动剂 15、乙酰胆碱酯酶抑制剂 16-20 A、氯沙坦 B、利多卡因 C、兰索拉唑 D、 氯吡格雷 E、喷他佐辛 16、 分子结构中有酰胺键 17、 分子结构中有 苯并咪唑和亚磺酰基 18、 分子结构中有三个环、其中一个环为哌啶 19、 分子结构中有二氢噻吩并吡啶乙酸甲酯 20、 分子结构中有咪唑、联苯和四氮唑 21-25 A、质谱 、紫外光谱 C、红外光谱 D、氢核磁共振谱 E、碳核磁共振谱 21、用于确定分子中的共轭体系 22、用于确定分子中的官能团 23、用于测定分子量、分子式，根据碎片离子峰解析结构 24、用于确定 H 原子的数目及化学环境 25、用于确定 C 原子的数目及化学环境 26-30 A、 氮苷 B、 硫苷 C、 氰苷 D、 醇苷 E、 酚苷 26、 红景天苷属于 27、 天麻苷属于 28、 苦杏仁苷属于 29、 萝卜苷属于 30、 巴豆苷属于 30-35 A、 红色 B、 蓝色 C、 绿色 D、 黑色 E、 黄色 31、 5-羟基香豆素 Gibbs 反应的现象是 32、 8-羟基香豆素 Emerson 反应的现象是 33、 大黄素 Borntrager 反应的现象是 34、 洋地黄毒苷 Kedde 反应的现象是 35、 5-羟基香豆素异羟肟酸铁反应的现象是 36-40 A、 峰带 (230nm) B、 峰带 (240-260nm) C、 峰带 (262-295nm) D、 峰带 (305-389nm) E、 峰带 ( 400nm) 36、 羟基蒽醌的 UV 光谱中峰位和强度主要受 -OH 影响的峰是 37、 羟基蒽醌的 UV 光谱中峰波长主要受 -OH 数目影响的峰是 38、 羟基蒽醌的 UV 光谱中峰波长受酚羟基数目影响，但与酚羟基位置无关的峰是 39、 羟基蒽醌 UV 光谱中由醌样结构引起的吸收峰是 40、 羟基蒽醌 UV 光谱中由醌样结构中的羰基引起的弱吸收峰是 41-45 下列辅料中哪个属于 A、乳糖 B、硬脂酸镁 C、微粉硅胶 D、 HPMC E、淀粉钠 41、 稀释剂 42、 崩解剂 43、 粘合剂 44、 润滑剂 45、 助流剂 6 / 7 46-50 下列物质中，哪个属于 A、十二烷基硫酸钠 B、吐温 60 C、卵磷脂 D、苯扎溴铵 E、苄泽 46、 阳离子表面活性剂 47、 阴离子表面活性剂 48、 两性离子表面活性剂 49、 聚氧乙烯型非离子表面活性剂 50、 多元醇型非离子表面活性剂 51-55 下列属于描述分别是 A、振实密度 B、松密度 C、堆密度 D、颗粒密度 E、真密度 51、 粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度 52、 粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积所求得密度 53/54、 粉体质量除以该粉体所占容器的体积求得的密度（ ）（ ） 55、 填充粉体时，经一定规律振动或轻敲后测得的密度 56-60 下列注射剂辅料中哪个属于 A、亚硫酸钠 B、乙醇 C、吐温 60 D、醋酸 -醋酸钠 E、 EDTA-Na2 56、 增溶剂 57、 缓冲剂 58、 抗氧剂 59、 润湿剂 60、 螯合剂 61-65 选择一般杂质检查中用到的试剂 A、硫氰酸铵试液 B、 BaCl2溶液 C、 HgBr2试纸 D、硫代乙酰胺试液 E、 AgNO3试液 61、 砷盐的检查需用 62、 铁盐的检查需用 63、 氯化物的检查需用 64、 硫酸盐的检查需用 65、 重金属检查第一法采用 66-70 药物的含量测定方法 A、非水溶液滴定法 B、阴离子表面活性剂滴定法 C、异烟肼法 D、 Kober 反应铁酚试剂法 E、 pH 指示剂吸收度比值法 66、氨基比林 67、 黄体酮 68、 炔雌醇 69、 维生素 B1 70、 盐酸苯海拉明 71-74 A、 溴酸钾法 B、铈量法 C. 非水溶液滴定法 D、酸性染料比色法 E、高锰酸钾法 71、硫酸奎宁可采用的含量测定方法为 72、硫酸阿托品片剂的含量测定方法为 73、异烟肼可采用的含量测定方法为 74、硝苯地平可采用的含量测定方法为 75-76 以下药物采用的鉴别方法是 A、碘化钾试液 -淀粉反应 B、硫酸乙醇反应 C、 UV D、茚三酮反应 E、以上均不是 75、青蒿素 76、双氢青蒿素 77-80 A、与甲醛在硫酸中反应显玫瑰红 橙红 深棕红 B、加碘试液产生明显的红棕色 C、与亚硝基铁氰化钠反应 D、与硫酸铜和氢氧化钠试液反应即显蓝紫色 E、在磷酸缓冲溶液中测定比旋光度 77、重酒石酸间羟胺 78、肾上腺素 79、盐酸麻黄碱 80、盐酸去氧肾上腺素 7 / 7 四 、 简答题 （ 8 小题， 每小题 5 分，共计 40 分）： 1、 简述 合成镇痛药的结构类型及镇痛药的发展方向 2、 简述选择性 COX-2 抑制剂比传统非甾体抗炎药对胃肠道副作用更小的原因 3、请设计从某中药材中分离苷元、单糖苷、 低聚糖苷的工艺 (以流程表示 )。 4、解释生源的异戊二烯法则？ 5、 何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？ 6、 延缓药物水解的方法有哪些 ? 7、简述两步滴定法测定阿司匹林片剂含量的方法原理。 8、 手性拆分的意义和目的是什么 ？ 五 、 论述题 （ 4 小题，每题 20 分，共计 80 分） 1、试述 调血脂药 洛伐 他丁的结构特点、来源、体内代谢及作用机制。 2、中药虎刺中得一橙红色结晶， Borntragers 反应阳性， UV 有 5 个吸收带， IR 有 1630 cm-1 峰及苯环吸收， HR-MS 得出分子量 M+ 270.0495，其分子式为 C15H10O5。 请根据以 下 数据推出可能的结构，并归属各个质子信号。 1H- NMR： 4.03(3H, s)， 7.18(1H, d, 7.8Hz)， 7.89(1H, d, 7.8Hz)， 7.13(1H, d, 8.0Hz) ， 7.67(1H, t, 8.0Hz) ， 7.84(1H, d, 8.0Hz) 。 3、什么是固体分散体？简述固体分散体制法、分类及速释原理。 4、从药物基本结构出发论述巴比妥类药物的主要特性。然后设计一个用化学方法区分苯巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠的实验方案。